最近医药圈最火的顶流当属辉瑞新冠特效药帕罗韦德(Paxlovid)和国民神药布洛芬(Ibuprofen)。之前我们详细给大家介绍过“通往抗新冠的特效航道——帕罗韦德”（点击了解）。今天我们来聊聊布洛芬这位长青药的合成和作用机制！近期的布洛芬那可谓是一粒难求，一跃成为响当当的硬通货。

布洛芬

布洛芬，分子结构式C13H18O2，生物学名叫2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid。布洛芬是一种种实用的非甾体类抗感染药 (NSAID)，在调控环氧防锈漆化酶，少企业腺素的分解，形成止痛、抗感染用处；在下丘脑体温表调试交感神经而起解热用处。布洛芬通常情况下说来接受性优秀，通常情况下不用带来临床试验上显著的的造成呼吸功能衰竭肝挫伤。

布洛芬耐腐蚀结构特征

布洛芬适应症

口服给药：用于减轻轻度至中度疼痛，如关节痛，神经痛，肌肉痛，偏头痛，头痛，痛经，牙痛，也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。

注射给药：用于解热和镇痛治疗：治疗轻至中度疼痛，作为阿片类镇痛药的辅助用于治疗中至重度疼痛；发热的退热治疗。

布洛芬作用机制

布洛芬都是种非对映异构的手性食用的中成药，收录R-布洛芬和S-布洛芬。药代干劲学研究方案说明食用的中成药的大地方药学生物行式是由其 S-对映体重大贡献的，而是它会促使靠前腺素的镶嵌。在 20 世纪经典 70 朝代前后期至后期，第一回新闻报道了无生物 R-对映异构体进行单通道酶促和转化了为生物S-对映异构体。约 40-60% 的R-对映异构体在肝或其他排毒器官中排泄为S-布洛芬行式。其消除真菌感染帮助是可能S-布洛芬对环氧防锈漆合酶 (COX) 有促使生物，COX进行靠前腺素的镶嵌，并在真菌感染反应迟钝诱发介导的中枢神经元自杀中引领关键性帮助。布洛芬促使 COX，才能减少一空气氧化反应氮 (NO) 的发生并重置过空气氧化反应物酶体分裂繁殖物重置肾上腺素受体-γ (PPAR-γ)。

布洛芬效用措施[1]

布洛芬化学合成

布洛芬于 1961 年由 Boots Pure Chemical Company 第一回取得知识产权，并于 1984 年被获得许可为非治理药。自列装起，布洛芬持续以 Advil® 和 Motrin® 等数个厂家销售员。布洛芬的合并是在异丁基苯起的。合并整个过程比如 Friedel-Crafts 酰基化、完美重现、氯化物加入和 Grignard 反应迟钝。 以后采用 IR 和 1 H NMR 光谱仪具体研究分析每次方法流程的货物，并采用溶点的法测具体研究分析核定从而货物。1992 年，BHC 公司设计了一大种新的可连续自动合并图片的方式，将自动合并图片具体步骤扣除。第其中一个步操作无水氟化氢用作催化反应剂和容剂，随后将其的回收采取再采取。因此，BHC 的方式脚下的真意义闪光点最为降底了不需用的固体废物和溶物，只带来其中一个水氧分子用作副食品，恰恰是这些许促进了真意义的绿化自动合并图片。

布洛芬的电化学人工[2]2012年，Florida State University 的Andrew R. Bogdan醉鬼平安的使用微现象器转为成布洛芬。微现象器是在微过道或窄孔管上完成更平安、挺高效、更具有进行性的化学物质转为。平安的使用异丁基苯和丙酸为原辅材料，现象总时期约为10分种，粗劳动生成品率为 68%，重成果后劳动生成品率为 51% (用 GC 和 NMR 分享溶解度为 99%)。

布洛芬连续性制成加工[3]2013年，Massachusetts Institute of Technology (MIT)的David R. Snead, 博士研究生和Timothy F. Jamison博士生导师以异丁苯和丙酰氯为材质，展开多步累计化影响。从开始和结束材质到得见工作目标无机化合物，在两min的总時间内，布洛芬从其大体结构设计模块拆装而成，每一位步的均劳动生产率已经超过 90%。

布洛芬接连合并工艺流程[4]