“肽” 精 彩！

美迪西制剂部执行主任&新药注册部总监王丹博士带来了“不同给药途径多肽新药制剂的早期开发思路”的精彩演讲。深入探讨了多肽药物早期开发中针对不同给药途径的制剂策略、技术挑战与创新方法，旨在显著推动多肽药物研发进程，创造更好的治疗选择。详细介绍了如下内容：

多肽药物

多肽类药物治疗流通业化设计规划优势可言明星，在药物治疗科研中别具标志性，早已成为为现行高度关注公众号的决定性科研中心点其一。多肽类药物治疗已广泛性大量广泛应用于许多种肠道常见急病范畴，有良性肿瘤、先天之精管肠道常见急病、中枢神经平台肠道常见急病、血糖值高的等。

多肽药物有其独特的优势：
（1）与小分子药物相比，多肽药物与靶点的亲和力强、特异性高、适应症广泛、副作用低等；
（2）与大分子药物相比，多肽药物稳定性高、纯度高、免疫原性低、生产成本低、研发周期相对较短等。
虽然多肽药物具有其独特的优势，但在研发过程中也面临着很多的挑战。

对应多肽肿瘤类药发展中的难测经历，美迪西经历并实现一堆套经历过证实的多肽肿瘤类药发展工作app平台，从而为医药集团中小企业主和生物学学技木集团具备完全的多肽肿瘤类药发展可以支技。可以于多肽肿瘤类药发展和提炼、中药制剂发展、临床研究药理前药力药代、非临床研究药理安全保障性评说等全连条工作，着力推进于为国际医药集团中小企业主和生物学学技木集团具备强有效的可以支技。

多肽注射剂型

01 多肽注射剂早期开发的侧重点

静脉注射：速效稳定（防吸附降解，用缓冲/冻干/稳定剂等）；
皮下/肌注：增溶缓释（PEG化/脂肪酸/微球/凝胶/Fc融合等）；
添加多元醇、糖类、氨基酸等添加剂或某些特殊盐类可提高多肽稳定性；
防聚集：表面活性剂（防吸附/聚集/沉淀）。

02 注射剂早期阶段进行制剂研究的意义

（1）对难溶性多肽的增溶研究；
（2）不稳定特性导致的杂质增加，对毒理学的意义；
（3）渗透压，不溶性微粒等的影响对动物给药制剂安全性的影响；
（4）纳米制剂或特殊给药剂型对药代动力学的改变，对药效和安全性的影响。

多肽口服剂型

01 多肽口服制剂早期开发的侧重点

（1）多肽口服给药有利于提高患者依从性；
（2）易被降解，更难以实现口服给药；
（3）研究多集中在提高多肽药物穿过生理屏障和抗蛋白质降解的能力上。

02 口服多肽早期阶段进行制剂研究的意义

（1）肽不稳定特性导致的杂质增加，对毒理学的意义；
（2）制剂处方和工艺开发对溶解度和渗透性的改善，对分子筛选的意义；
（3）制剂开发对分子生物利用度以及对体内药代的影响。

多肽吸入剂型

01 多肽吸入制剂早期开发的侧重点

（1）需对肺部给药的多肽进一步优化；
（2）干粉吸入剂（如胰岛素Afrezza，有较强的脂溶性，粒径和可分散性对药代动力学的影响）、雾化液（需考虑可溶解性，稳定性，需优化肽的耐剪切性）。

02 吸入多肽早期阶段进行制剂研究的意义

（1）干粉吸入粒径对吸入量和分布的影响；
（2）脂溶性多肽可能带来半衰期延长；
（3）溶液剂型对溶解度和渗透性的改善，对分子筛选的意义；
（4）雾化器方式，雾化器，吸入装置等对生物利用度及对体内药代的影响。

多肽外用剂型

01 多肽外用制剂早期开发的侧重点

（1）局部作用：作用于皮肤表面；
（2）经皮给药：作用于真皮层，需增溶或促渗作用；
（3）微针阵列，离子导入等特殊促进药物吸收方式；
（4）稳定性较小分子差，需尽早考虑化合物在制剂中的稳定方式。

02 外用多肽早期阶段进行制剂研究的意义

（1）物质增加对毒理和临床的影响；
（2）溶解度对皮肤渗透的影响；
（3）促渗剂对皮肤渗透性的影响；
（4）IVPT、IVRT等筛选对分子筛选的意义；
（4）评估原辅料对皮肤局部刺激性和过敏性的意义；
（5）制剂处方对药效和毒理学的影响。

总结

多肽性药物归功于高特喜欢的人、充分很安全可靠性及较低生產利润等现代感好处，已经是为各国药物研发项目管理的重要性角度。虽然，其之前的平稳力差、固化性低易和被酶解等特质，对各中药药品开发建设明确提出了对于性挑站：针剂剂需主要打破融掉度、平稳性及长效机制化困局；服食中药药品关健就在于克服自己酶防线与溶解防线，不断提升生物技术采取度；吸食中药药品重在优化提升递送效应与肺上沉积状；用纸中药药品则需增強白色皮肤固化性并确保安全中药药品平稳。

面对这些挑战，美迪西依托其经验证的多肽药物研发服务平台，整合了从分子设计合成、药代动力学、稳定性研究到非临床安全性评价的全链条能力。通过应用环糊精包合、SMEDDS及特殊递送技术等创新手段，美迪西致力于为合作伙伴提供高效个性化解决方案，显著加速研发进程、降低成本，最终推动更多创新有效的多肽治疗产品成功走向临床与市场，惠及全球患者。

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