论坛预告| 美迪西许兆武博士:浅析小分子非临床药理药效研究

“张江科学城产业大脑”系列活动暨“药械创新论坛”CBIB园区巡礼-小分子药物创新论坛(张江园区第2期活动),将于4月21日在张江•中国药谷生物医药创新交流中心举办。将邀请小分子药物研发行业专家共聚交流,分享创新技术应用,提升区域内创新研发的技术实力。美迪西化学部高级主任许兆武博士也将进行“浅析小分子非临床药理药效研究”的主题演讲分享。

许兆武 研究生 美迪西化学部中高级主任委员
许兆武,上海华东理工大学获得博士学位,拥有近15年的企业药物研发经验。许博士在杂环化学,金属催化化学及光化学领域有较为广泛的研究,在天然产物的全合成及药物化学方面积累了较为丰富的知识和经验。许博士发表多篇学术论文及专利。许博士主要负责美迪西PROTAC, LYTAC等前沿药物研发平台的建设,对多个药物研发服务领域有深入的钻研和见解。
美迪西化学部
美迪西电学部在两位专理电学家只來下建立起了该是加强的类药新产品开发提供工作项目管理体制。在近三十五年的中小厂家类药新产品开发提供工作项目中,美迪西电学部在小原子核类药新产品开发、大原子核类药新产品开发和微生物类类药新产品开发积少成多了该是多的丰富经验,提供工作项目的好几家潜在客户己经领取类药临床护理检测也可以类药销售审批权。美迪西电学部对二个类药新产品开发提供工作项目行业有深入细致的勤于思考和感想,修建了PROTAC, LYTAC,SiRNA,ADC和LNP等三种前沿性类药新产品开发系统,为一些的类药新产品开发中小厂家带给更好质的提供工作项目。
PROTAC药物发现技术平台
美迪中药西用药剂量理化学学部组建了 PROTAC用药剂量看到高水平渠道,统计了目前潮流的热搜榜的靶标血清质配体, 组建具有着大范围性的热搜榜靶向用药血清质宽度吸引力小原子核式式结构及小原子核式式结构片断类有机物库(TPSM),具有着大范围性的E3联系酶宽度吸引力的小原子核式式结构及小原子核式式结构片断(E3SM),组建了Linker体统,主要包括采集而来了许多具有着具有着大范围性多种遗传多样性的双官能团联系体(BF-Linker)。这样积少成多的类有机物库需要让加快极有效率的结合许多高化学活化PROTAC双特男人小原子核式式结构,很大地增长通过PROTAC高水平实行的用药剂量研发管理阶段。美迪西一同建设和完整的PROTAC海洋生物需求与检测软件平台,后期的发展进步到临床前所有时候。
PROTAC技术在药物研发方面优势
改变靶点的“不可成药性”(undruggable)
PROTAC的功效碳原子原则是能够 泛素-核淀粉酶酶酶机制统挥发靶核淀粉酶酶,我不是能够 竞争与合作紧密联系以封密靶核淀粉酶酶功效区而充分调动核淀粉酶酶功效促使功效,往往PROTAC对靶核淀粉酶酶分辨紧密联系区不需肯定是催化活性区,紧密联系力我不需必须要是高亲和;这会使一定缺乏性高亲和小碳原子紧密联系的“不能不成药理作用”靶核淀粉酶酶变回“可成药理作用”。
高效性
普通小原子抑止剂根据激烈竞争切合靶核核血清酶渗透性工作域而抑止靶核核血清酶工作,所需要小原子的量或许巨大;而PROTAC根据泛素-核核血清酶酶网络体系统溶解靶核核血清酶以结束靶核核血清酶工作,故具备有章可循环动用性、需求量低和快速性的优缺点。
无免疫原性
与表面抗原口服药相比之下,PROTAC没有影起抗药表面抗原有。上述讲到,PROTAC往事不可追为用量生产研发领域行业的新兴的手段,在目前中国外深受成果转化企业单位及药品生产企业所信赖。
美迪西PROTAC技术服务介绍
靶标蛋白PROTAC-POI的设计合成
PROTAC-POI的体外筛选
PROTAC-POI的动物体内药效筛选
PK/PD研究、药学分析、药物代谢动力学研究和安全性评价

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