美迪西药物化学服务项目

美迪西与国內外顾客已成功的 完成了数百个药物治疗剂量研制进行合作活动，并早已成功的 找到很多个临床护理前待选药物治疗剂量。美迪一些西药物治疗剂量化学组织能为顾客作为以下的安全服务：

抗癌新药靶标底可靠性评估报告

高通芯片量挑选和来源于格局设计制作的抗逆性有机化合物发现了

可溶性化学物质到先导化学物质的感觉

先导化学物质的优化方案到临床前侯选人治疗药物.定

求算机手游辅助药品设计的

构效联系深入分析

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1、抗肿瘤（抗炎）药物活性筛选

基本建模 ：

a、身体外良性肿瘤组织毒淘汰对模型 
b、自身抗肿癌药物测评模式（裸鼠人授瘤） 
c、一钝化氮（NO）转成遏药物建立 
d、NF-κ B 信息通道抑止剂选择 
e、wnt 4g信号通道仰药物制剂挑选
f、蛋白质酶体缓和剂需求型号
e、Iκ B 激酶-β (IKK-β )促使剂筛分类别
f、微管球蛋白配位聚合解聚淘汰模板
g、组核蛋白去乙酰化酶减弱剂选择建模方法

筛选模型名称	主要应用
a、体外肿瘤细胞毒筛选模型	该模型可用于评价化合物对体外肿瘤细胞生长及增殖的抑制活性，也可用来指导精制组分中的抗肿瘤活性单体的追踪分离，检测结果准确，重复性好，可高通量进行。
b、体内抗肿瘤药效评价模型（裸鼠移植瘤）	该模型广泛应用于抗肿瘤药物研发，是抗肿瘤药物研发中的重要环节，结果综合反映药物的体内作用效果，为评价化合物的成药性提供重要的数据。
c、一氧化氮（NO）生成抑制剂筛选	该模型直接评价化合物抑制 NO 生成的活性，适合通量筛选，快速，灵敏。可通过预刺激确证化合物是否作用于 NF-κ B 信号通路，为进一步作用机制的研究提供线索。
d、NF-κ B 信号通路抑制剂筛选	该模型应用双荧光素酶报告基因系统直接检测化合物对 NF-κ B 信号通路的抑制作用，方法直接、灵敏，检测结果是化合物是否作用于信号通路的直接判断依据。
e、wnt 信号通路抑制剂筛选	该模型应用双荧光素酶报告基因系统直接检测化合物对 wnt/β -catenin信号通路的抑制作用，检测快速，灵敏度高，可高通量进行。
f、蛋白酶体抑制剂筛选模型	该模型针对蛋白酶体复合物的核心 20S 催化颗粒进行筛选，可直接评价化合物对蛋白酶体的抑制活性，检测靶点明确，快速，灵敏度高。
e、Iκ B 激酶-β (IKK-β )抑制剂筛选模型	该模型直接检测化合物对 IKK-β 激酶的抑制作用，应用荧光比色的方法，检测靶点明确，快速，灵敏度高。
f、微管蛋白聚合解聚筛选模型	该模型通过荧光比色直接针对微管蛋白的聚合和解聚过程进行检测，检测靶点明确，方法快速，灵敏度高。
g、组蛋白去乙酰化酶抑制剂筛选模型	该模型通过荧光比色直接检测化合物抑制 HDAC 的活性，检测靶点明确，方法快速，灵敏度高。

2、精神整体治疗药物活性酶类需求

其主要模板：

a、乙酰/丁酰胆碱酯酶（AChE/ BuChE）克制活性氧筛分模式化

b、可以淡化 PC12 血细胞化渗透性筛分建模
c、钙流几丁质酶建立型号
d、线虫能延年益寿模特 I 
e、线虫长寿县型号 II
f、抗脑坏死药药物检测工具
g、抗60岁痴呆症药效果检查测量
h、抗癜痫药药性验测
i、抗焦虑抑郁药效果查重建模方法

筛选模型名称	主要应用
a、乙酰/丁酰胆碱酯酶（AChE/ BuChE）抑制活性筛选模型	该模型以他克林（胆碱酯酶抑制剂）作为阳性对照，化合物与乙酰/丁酰胆碱酯酶的混合液在 30℃反应，乙酰/丁酰胆碱酯酶能够催化其底物类似物碘化硫代乙酰/丁酰胆碱降解，生成硫代胆碱和乙酸/丁酸，反应生成物与显色剂 DTNB反应生成黄色物质，在 405nm 处有特异光吸收。如果化合物对乙酰/丁酰胆碱酯酶有抑制作用，那么乙酰/丁酰胆碱酯酶催化底物类似物碘化硫代乙酰/丁酰胆碱降解的量就会减少，相应的与 DTNB 反应生成的黄色化合物减少，即在 405nm处的光吸收值变小，以此来筛选具有抑制活性的化合物。
b、促进 PC12 细胞化活性筛选模型	该模型以未分化的PC12细胞为实验对象，采用包被培养方式，以NGF为阳性对照，化合物溶媒作为对照组，诱导72h后，显微镜下观察并记录PC12细胞分化情况，统计分析细胞分化率（轴索长度≥细胞直径的细胞百分数）、具有轴索的细胞数、细胞平均轴索数、梭形细胞比例等细胞分化的形态学参数，以此筛选出具有促进PC12细胞分化活性的化合物。
c、钙流活性筛选模型	该模型以细胞为检测对象，使用离子指示剂 Fluo 4-AM 作为细胞内 Ca2+的测定技术。Fluo 4-AM 是 Fluo 4 的一种乙酰甲酯衍生物（AM），通过培养，能够轻易进入细胞中。AM 进入细胞后会被胞内酯酶所水解，产生 Fluo 4，未结合的 Fluo 4 荧光很弱，与游离的钙离子(Ca2+)结合后产生强烈荧光。使用 Thermo Scientific 高内涵药物筛选仪，激发光 485nm，5s 检测一次，持续检测 5min，以荧光的变化来判定细胞内钙离子浓度的变化，从而评价化合物的钙流活性，为下一步的作用机制研究提供线索。
d、线虫长寿模型 I	该模型以 TJ356 线虫株为实验对象，TJ356 是 daf-16::GFP 转基因线虫株，正常情况下，daf-16 分布在胞质，当化合物作用于 Insulin-like 生长因子（IGF）信号通路时，daf-16 转入核内调控一系列基因的表达，在荧光显微镜下可见核内聚集荧光，由此可以确定化合物是否对于该信号通路有作用。
e、线虫长寿模型 II	该模型以 N2 线虫株为实验对象，通过固体培养方式，采用 FUDR 平板表面给药的方式，以不作任何处理的 FUDR 平板作为对照，挑入 L4 后期 N2 株线虫，20℃培养，统计两种平板培养方法下 N2 株线虫的寿命，能延长 N2 株线虫寿命的化合物，可能具有抗衰老活性。
f、抗脑缺血药药效检测	候选药物配制成注射液，在大鼠再灌注后经注射给药。在给药 24 小时和48 小时检测大鼠行为，48 小时行为检测后快速取脑切片染色并计算缺血面积。与模型组相比，如果注射了候选药物的大鼠在行为评分或脑缺血面积上有所改善，则说明该候选药物可能对中风具有潜在的疗效。这是目前筛选治疗中风药物较为通用，也是较为可靠的方法。
g、抗老年痴呆药药效检测	本模型用双转基因痴呆症模型小鼠（PrP-hApp/hPS1 双转基因 AD 小鼠）进行候选药物活性检测。该 AD 小鼠在 3 月龄出现认知行为学变化，5 月龄出现老年斑，12 月龄有大量老年斑形成。通过观察给药后 AD 小鼠在 Morris 水迷宫实验中的学习记忆能力，小鼠脑部 AChE 活性和 Aβ 含量来检测和评价候选药物抗老年痴呆能力，为候选药物的进一步临床研究提供充分的实验依据。
h、抗癫痫药药效检测	本模型用生理盐水作为空白对照组，乙琥胺、丙戊酸钠及苯妥因钠作为阳性药对照组，采用给小鼠腹腔注射受试候选药物，30 分钟后皮下注射戊四氮，然后以“首次延迟 5 秒的 5 级癫痫发作时间、延迟 5 秒的 5 级癫痫发作次数及死亡情况”三个指标初步评判受试化合物的抗癫痫药效，为候选药物的进一步临床研究提供充分的实验依据。
i、抗抑郁药药效检测模型	本模型用 C57BL/6J 小鼠作为研究对象，检测候选药物对小鼠在强迫游泳和悬尾情形下的行为反应。使实验小鼠在强迫游泳或悬尾的应激状态下持续 6分钟，通过视频软件分析、比较后 4 分钟的不动时间来评价候选药物的抗抑郁能 力，为候选药物的进一步临床研究提供实验依据。

3、心血管系统药物活性筛选

身体外血管学活力需求型号 

①产甲烷一部分血凝酶功能酶活酶耗时（APTT）、血凝酶功能酶等四项涉及到血凝酶功能酶酶原耗时（PT）和血凝酶功能酶酶耗时（TT）是有机氧化物或侯选药品身体抗凝灵活力性的核心加测指标值。APTT首要平常加测有机氧化物或侯选药品公开化源性血凝酶功能酶的会应响，PT首要加测有机氧化物或侯选药品对外开放源性血凝酶功能酶的会应响，TT则是平常理解有机氧化物或侯选药品对双方血凝酶功能酶路线的会应响。该药用价值学建模方法所采用人质游戏控血浆化学药品盒法展开血凝酶功能酶等四项测评，能够建立抗血凝酶功能酶灵活力性有机氧化物。②血细胞初凝就是系例血凝功能功能功能酶酶功能细胞相护提高生成酶促级联生理发应“血凝功能功能功能酶酶功能小瀑布”的的过程 。血浆含有12种血凝功能功能功能酶酶功能细胞，这样血凝功能功能功能酶酶功能细胞是血细胞初凝的无机无机有机类化合物理论知识。纯细胞设计的必备条件下，探索抗血凝功能功能功能酶酶功能无机无机有机类化合物或得票数肿瘤药物治疗对这样血凝功能功能功能酶酶功能细胞的亲水性影响到力，能圈出无机无机有机类化合物或得票数肿瘤药物治疗的血凝功能功能功能酶酶功能做用制度化和做用靶血清。本三维模型进行纯存在感血凝功能功能功能酶酶功能细胞设计的，酶的学生色底物生理发应法检测法无机无机有机类化合物对血凝功能功能功能酶酶功能细胞的影响到力，以确保无机无机有机类化合物的抗血凝功能功能功能酶酶功能做用制度化，当下重点包含：AT-III 依靠的抗血凝功能功能功能酶酶功能细胞 IIa 和 Xa 亲水性；HCII 依靠的抗血凝功能功能功能酶酶功能细胞 IIa 亲水性，抗血凝功能功能功能酶酶功能细胞 Xase 酶亲水性，提高血凝功能功能功能酶酶功能细胞 XII 亲水性。

4、治疗糖尿病/代谢性疾病药物活性筛选

a、胰岛素增敏化学活化选择模式化

胰岛素（Insulin）效用于肌肉组织和脂肪受损细胞受损细胞后成功激活其数据通道，得以工作调动匍萄糖轉運淀粉酶 4（GLUT4）从胞性格内向胞膜轉運借以到位匍萄糖摄取量。不一样的胰岛素刺激到氧化还原电位和 GLUT4 在胞膜上的理解量呈曲线相关，所以检查测量 GLUT4 的膜轉運率既为检查测量胰岛素皮肤敏理性的标准。该绘图适用过呈现 GLUT4 的碳水单质内部对于检验绘图，数量化单质治理后GLUT4 在内部膜上的划分量。再生利用 NIKON Ti-E 荧光显微镜和 Metamorph OfflineAPP实行对图形的划算的商用化抓取和数据源介绍。可根据单质的反应日子各个，该模板可以包含亚急性或慢性型加测。不但，该模板更具灵活高朝、反应靶点指明等结构特征，是非常适合大概批处理选择胰岛素增敏渗透性的更有效模板。

b、冬枣糖重吸取缓和催化活性筛分型号 

SGLT2全称做2型钠/冬枣糖共运输体,其生理性基本功能是在肾脏近曲小管完毕对原尿中约90%的冬枣糖重吸引。SGLT2克用药要克制肾脏对冬枣糖的重吸引，凭借提升尿糖排掉的方试减少消化液血糖。同時，它不依赖感于内源性胰岛素而发挥出用途，减少血糖的同時能减少孕妇体重，是治愈血糖高用药淘汰中的一新靶点。该绘图充分利用带会亮基团的红提葡糖有些相似物 2-NBDG 身为显示剂（红色会亮），检验永世化的人肾近曲小管上皮细胞膜核 HK-2 细胞膜核的红提葡糖摄取量症状。为此，该绘图对被测有机有机物促使做用 SGLT2 的化学活化酶类有建议做用。适当灵巧、大批量，快速的地分步需求有促使做用化学活化酶类的有机有机物。给出有机有机物做用时光的有所不同，该绘图能够 检验有机有机物的发生急性是萎缩性促使做用化学活化酶类。

c、可以减肥活性氧筛分建模

在正常情形下，脂肪细胞数目到了青春期后就不再增加。成年以后发胖的人，一般是脂肪细胞因储藏过多脂肪而变大所造成。在人体内，脂肪是以甘油三酯的形式储存在脂肪细胞内的脂滴中。
油红 O(Oil Red O)是一种易溶于甘油三酯的染料，可以通过 Oil Red O 染色方法来判断脂肪细胞中脂肪的积聚水平。该模型采用分化成熟后的 3T3-L1 脂肪细胞作为检测模型，用 Oil Red O 染色法来检测脂肪细胞内甘油三酯的含量，从而判断化合物是否具有脂解作用，进而筛选出有减肥活性的化合物。该方法灵敏、简便、适合批量筛选。

d、抗胰岛素抗活性酶类淘汰对模型

胰岛素反抗（insulin resistance, IR）是胰岛素采取使用的靶的器官组织结构（如腿部肌肉和腿部肌肉组织）对某种分子量胰岛素生生产的内分泌系统学效果高于很正常情况能力的这种的情况，是2型血糖值高的核心犯病原因。该三维绘图表明 2 型血糖值高的中心肌癌上皮神经肿瘤细胞在长期保持较高胰岛素溶液密度的必备条件下仍不要管用采取其内分泌系统学效果的亮点，用高溶液密度胰岛素孵育腿部肌肉组织，给予其生产胰岛素反抗。即在一样溶液密度的胰岛素伤害性下，与很正常情况组织比较，生产胰岛素反抗的组织只能够调整位置红提糖运输蛋清4（GLUT4）上膜，不要管用完整红提糖摄入的特点。采取该三维绘图可进行评测类氧化物抗胰岛素反抗的抗逆性。表明类氧化物对组织的使用时间间隔其他，还就可以可分成慢性的或慢性的检验。该三维绘图灵巧、靶点更准确，适用于批处理选择。

5、皮肤化妆品活性筛选

a、B16、HDFa 細胞致毒实验操作 

利用 MTS 比色法，敲定样本的 CC50 (50% cytotoxicconcentration)，即对50%的細胞呈现毒素时的中药氧氨水浓度，最终得以敲定下面生物实验性的很安会样本氧氨水浓度。細胞与样本之间孵育后，引入 MTS 制剂，MTS 是一种种新人工的四唑类无机化合物，并能被活細胞线粒体中的多脱氢酶展现成水阴离子型甲瓒物品，其彩色薄厚与活細胞数在一些范围内内呈高宽比有关的，利用酶标仪测定法其490nm下的吸光值以敲定細胞的生存率。与MTT 策略相当，MTS 比色法变得机灵便捷，便捷很安会。

b、DPPH 优质基清理掉测试 

当随意基大于人体本身的抗钝化防护程度时，受到损坏的分子结构和生殖细胞便会骤然出现，钝化神经损伤跟着生产，由此或者从而导致细菌感染、胃癌的出现，还在受到新皮肤干燥处理、暗黄、放松下来、生产干纹等。由此筛分具彻底清除随意基渗透性的先天化合物关于抗老老化妆师品的開發具有一定的意义上。本科学试验借助DPPH（1,1-二苯基-2-三硝基苯肼）法来考核合格品的休外抗硫化水平。DPPH就是种快又稳定的以氮为服务中心的什么是自卫权基，在515nm处有强释放峰，当有什么是自卫权基彻底解决剂会存在时，DPPH 会和彻底解决剂展示 的质子切合行成 DPPH-H，然而使溶剂颜色图片由蓝紫色转化成黄色的，在 515nm 处的吸光度变小。以作来筛分具备休外抗硫化水平的大自然结果。

c、酪氨酸酶活性酶可以抑制进行实验 

酪氨酸酶是黑色素生成过程中的主要限速酶，其活性与黑色素的合成量成正相关。研发能抑制酪氨酸酶活性的物质将成为治疗色素沉着性疾病的重要手段。
多巴在酪氨酸酶催化下转变为多巴醌，多巴醌有两种代谢途径，第一种继续转变为黑色素，第二种与半胱氨酸相互作用后转变为褐黑素。样品如果能够抑制酪氨酸酶的活性，即可间接抑制黑色素的生成，并且在 490nm 处的吸光值会变小，据此筛选具有抑制酪氨酸酶活性的样品。

d、B16 内部黄色素沉着合成调控实验英文 

黑色素是由黑素细胞合成分泌的，广泛存在于人的皮肤、粘膜、视网膜、软脑膜及胆囊与卵巢等处，黑色素分泌失调容易导致雀斑、黄褐斑、黑变病等疾病，因此筛选具有黑色素抑制活性的天然产物对于美白化妆品的研发具有重要意义。
本实验所选细胞为小鼠黑色素瘤细胞（B16细胞），因为B16细胞的基本结构，特别是黑色素合成功能与人体正常的黑素细胞基本一致，因此B16细胞可作为比较理想的筛选模型。黑色素在 405nm 处有强吸收峰，当样品抑制 B16 细胞黑色素分泌时，吸光值会减小，以此计算黑色素生成抑制率。

e、促骨胶原酶的代谢实验操作 

胶原蛋白是动物体内最丰富的蛋白，占人体皮肤蛋白质的 71.2%。皮肤中一旦缺乏胶原蛋白，胶原纤维就会发生交联固化，细胞间黏多糖减少，皮肤失去弹性并变薄老化，因此筛选能够促进胶原蛋白分泌的天然产物对于抗衰老化妆品的研发具有一定的意义。
皮肤中主要以 I 型胶原蛋白为主，而 I 型胶原蛋白的分泌水平可以通过I型前胶原蛋白的分泌水平体现，所以本实验通过检测I型前胶原蛋白的方法来计算I型胶原蛋白的分泌增加率。

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