美迪西药物化学服务项目

美迪西与国内外客户已完成了数十个药物研发合作项目，并已经成功发现多个临床前候选药物。美迪西药物化学团队能为客户提供如下服务：查看详情

药物靶标有必要性性评诂高通芯片量需求和为的结构制定的活力有机物遇到渗透性有机物到先导有机物的察觉到先导类化合物的优化网络到临床前获选治疗药物其实定计算的机引导药物治疗设定构效关联科学研究

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先导化合物（lead compound）是一种具有药理学或生物学活性的化合物，可被用于开发新药，其化学结构可被进一步优化，以提高药力、选择性，改善药物动力学性质。通过高通量筛选（high-throughput screenings）可发现先导化合物，或通过天然物的次级代谢产物找到先导化合物。新发现的先导化合物也许存在某些缺陷，如活性不够高、化学结构不稳定、毒性较大、选择性不好、药物动力学性质不合理等，需要进行化学优化，将药性提高至足以进行生物试验或临床试验的程度，再进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。

先导化合物优化定义：对先导化合物进行结构改造或者修饰，以减少先导化合物存在的缺陷（活性不够高，化学结构不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性质不合理）。

先导化合物优化目的：改善药效、药代、物化性质、安全性

新药研发过程中先导化合物发现的途径和方法

（1）从非人工生物工程活性酶材料中筛分和看到先导单质：抗疟疾制剂青蒿素。（2）以微生物理学或临床药理学为基础知识察觉先导化学物质：解热镇痛药药吲哚美辛。（3）以肿瘤药物的消化吸收物品中发觉先导氧化物：镇静剂催眠药奥沙西泮。（4）从肿瘤药物的临床检验毒副角色的通过观察中出现 先导类化合物：降尿酸药氢氯噻嗪。（5）由药物治疗镶嵌的中部体作服务至上导物：抗结核药异烟肼。（6）重复建立和意外会发现的先导化学物质：抗癌症用量顺铂。（7）实现组合构成检查是否的步骤的先导单质。

先导化合物的优化方法

（1）优化方案的通常情况下工艺：剖裂、拼合转化成孪药、轮廓绘制比如按钮开关环、同系物转换、传入烯键、大基团、增加基团的电性等。（2）微生物电子为了满足电子时代发展的需求，等排设计原理（3）前药设计原理（4）软药和硬药（5）一定量构效联系科学研究（6）三维立体酶联免疫法构效内在联系和算出机氧化硅抗癫痫药物的设计

新药研究分为两个阶段

（1）用量创新：重要每日任务是用量先导无机类化合物的会发现已经先导无机类化合物的设计SEO。（2）抗癫痫药物制作：关键目标是临床药理检验前科学调查同时临床药理检验科学调查。

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