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Drug discovery
药物发现

催化剂筛选服务

为了进一步提高化学合成效率，掌握更精确的合成数据，美迪西特别搭建催化剂筛选服务平台，助力我们的客户和化学家快速筛选出一条或多条有效的化学合成路径，提高药物研发效率。
  • 迄今为止，绝大多数药物都是通过化学合成而来的。但化学合成因成本高、成功率低、耗时较长等，成为新药临床前研发的主要限速步骤。
    在化学合成中，金属催化反应尤其是各种金属催化偶联反应，可以快捷精确地形成各类碳碳键和碳杂原子键，是一种高效又广谱的合成手段。据统计，杂原子的烷基化/芳基化和碳碳键的形成反应是使用率最高的有机反应前五位之一。然而，由于底物的多样复杂性，且很多药物分子中的杂环通常是催化剂抑制剂，金属催化偶联反应的失败率很高，如碳氮偶联的反应失败率在50%以上。如何在有限的时间内，用有限的中间体，快速稳定的合成大量化合物成为目前药物研发领域的迫切需求之一。
    美迪西的催化剂筛选服务平台可以帮助客户高效筛选一条或者多条可行合成路线，提高化学合成效率，掌握更精确的合成数据。

崔化剂淘汰发生反应类

  • 催化剂筛选可用于所有主要的偶联反应。

    (1) C-C 键形成
    Suzuki偶联发应Heck偶联反應Sonogashira偶联体现Stille偶联不良反应Negishi偶联体现碳氢键产甲烷不良反应氰化反應烯烃复溶解光致被氧化呈现
    (2) C-X 键形成
    Buchwald偶联的反应Ullmann偶联响应Miyaura硼化表现C-OC-S

催化氧化剂需求的步骤

  • 催化剂筛选流程图.png

催化氧化剂建立提醒图

  • 催化剂筛选示意图.jpg
    催化剂筛选示意图2.jpg

崔化剂需求服务的品台好处

  • 崔化运送率高，有人们一次性选择俩个发生反应标准，有效地减短了有机物组成准确时间。统计数据库明确率高，标准配置心得丰富的的催化合并教授，统计数据库图片信息非常明确可靠性。筛分同价位低，少量出底物必须成功有一次筛分，降低了用料及人工的成本的成本。

吸附剂的作用剂建立议器机器设备

  • 催化剂筛选仪器设备.jpg

美迪休闲西服务案例库

  • 案例1：Suzuki耦合

    案例1：Suzuki耦合1.png
    案例1：Suzuki耦合2.png

  • 案例2：Buchwald耦合

    案例2：Buchwald耦合1.png
    案例2：Buchwald耦合2.png
    只用很少的样品（50毫克左右）和极短的时间（2-3天）就完成了24个反应条件的平行筛选,确定了最优的反应条件。如果是设置24个常规反应，则需要的样品量和时间将大大多于目前的量。
    从上面的案例中，我们可以看到催化剂筛选在新药合成中发挥的重要作用，可以大幅提升反应效率，降低研发成本。
    美迪西自成立以来，不断挑战传统研发的效率瓶颈，持续更新迭代筛选能力，目前正积极构建Photoredox 筛选、药物分子的后期官能团化等服务内容，拓展服务范围、增强赋能水平，赋能药物合成跑出提质增效“加速度”。
一些调查室
  • Chemical-Synthesis-1
  • Chemical-Synthesis-1
  • ASAP-MASS-1
  • Chemical-Synthesis-Laboratory
  • ASAP-MASS
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