解开难溶性药物成药的难题--固体分散体技术在制剂研发中的应用

2020-08-13

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让技术创造价值，药物CMC技术交流第一平台”，2020年药物CMC国际高峰论坛在南京成功举办。开运电竞医药制剂部高级主任周晓堂在大会上分享了《固体分散体技术在制剂研发中的应用》主题报告，详细介绍了固体分散体的应用和制备策略。本文对周晓堂主任的报告略作概括，各位如对固体分散体技术有更多的疑问及制剂需求，欢迎垂询！

开运电竞
医药制剂部高级主任周晓堂

固体分散体是一种极其具有发展前途的增溶技术。将难溶性药物和高分子原材料通过热熔挤出和喷雾干燥等技术制备成固体分散体，可显著提高难溶性药物的溶解度和溶出速率，进而提高生物利用度。该技术被广泛应用，目前市面上已上市的固体分散体药物品种有：

已上市的固体分散体药物品种

常见固体分散体的分类

nvme固态硬盘液体 -- 成药以团伙模式降解在固态硬盘物体的载体中变成均相网络体系。nvme固态硬盘液体中成药的分散式度于是比低共熔结合物中的更大，于是，它的总混线速度特点大，又可细致划分为迁移型和放置型；
共滤渣物 -- 膏状食用的药物与的的载体以相当比例表造成的非析出性无定形物，经常用到的的的载体为多羟基类化合物；
低互促相混型喂养物 -- 肿瘤用量与媒介共熔成是完全混溶的液滴，掺和不均，尽快冷却后应用而将变成乳状液体，肿瘤用量以微晶风格乳状液于媒介中将变成生物学相混型喂养物。

固体分散体的应用

增强充分均匀溶解性 -- 增强细化度、大能润湿性、抑晶粒，增强微生物采用度；
缓控释注射剂 -- 半衰期短，缓控 / 肠溶，低共促、微晶态；
增添药品平衡性 -- 有效降低的市场流动性、Tg高，缓和重凝结，达到过趋于稳定睡眠状态；

除此之外，固体分散体在固体化药物，滴丸类药物，药物掩味技术和规避专利等方面都有良好应用。

常用制备方法

—	优势	不足
喷雾干燥	速度慢快孔径粗细可变连着流程混合性强	有机溶剂残存料工费高
冷冻干燥	条件柔和无持续高温	制造费高有机溶剂杂质
超临界	的条件温文尔雅无高温高压	料工费高溶解完度
热熔挤出	无溶液脱尘重复方法征占小的工艺完后性好生产低廉	特别关注温湿度后整理